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2016年02月09日
神経膠腫(グリオーマ)治療に向けた新たな創薬戦略:PTPRZ阻害剤の開発

 脳腫瘍の一つ神経膠腫(グリオーマ)は、脳内にもともと存在するグリア細胞がガン化して形成される固形癌です。とくに悪性なグリオーマはグリオブラストーマと呼ばれ、有効な治療法のない難治性疾患です。グリオーマでは、一般にPTPRZという酵素タンパク質の発現が上昇しており、悪性化への関与が指摘されていました。

 今回、基礎生物学研究所 統合神経生物学研究部門の野田昌晴教授、藤川顕寛研究員らは、アスビオファーマ株式会社、岡崎統合バイオサイエンスセンター生体分子機能研究部門および、大阪大学大学院工学研究科 生命先端工学研究室と共同研究を実施し、PTPRZの酵素活性を阻害する化合物開発がグリオーマ治療に有効であることを、培養細胞を用いた実験やラットをモデルとした実験で証明しました。研究チームは、PTPRZの酵素活性を選択的に阻害する低分子化合物SCB4380を初めて取得し、PTPRZの活性阻害によってラット由来のグリオブラストーマ細胞による移植腫瘍の成長が抑制されることを実験的に示しました。

 本研究の成果は、英国時間2016年2月9日にオンライン科学雑誌Scientific Reportsに掲載されます。

 

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図: PTPRZの酵素ドメインに対するSCB4380の結合様式